Semaglutide(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) è un analogo del peptide glucagone-simile-1 (GLP-1) a lunga azione e agonista del recettore del GLP-1 . Ha una potenziale efficacia nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 (T2DM). Semaglutide è sviluppato sulla base della struttura di base di liraglutide e ha mostrato risultati promettenti nel trattamento del T2DM. Viene preparato utilizzando la sintesi in fase solida, che prevede la sintesi in fase solida del peptide lineare Aib8, Arg34GLP-1(7-37) e dell'agente acilante della catena laterale degli acidi grassi. In condizioni alcaline, l'agente acilante della catena laterale dell'acido grasso viene utilizzato per modificare il peptide a catena lineare Lys26, producendo semaglutide. I campioni sintetizzati vengono quindi sottoposti a test immunologico di trasferimento di energia per risonanza di fluorescenza risolta nel tempo per la valutazione della bioattività.
Rispetto a liraglutide, semaglutide ha una catena di acidi grassi più lunga, che ne aumenta l'idrofilicità. Tuttavia, semaglutide viene modificato con un polietilenglicole a catena corta (PEG), migliorandone significativamente l’idrofilicità. La modificazione del PEG non solo gli consente di legarsi strettamente all'albumina, mascherando il sito di clivaggio della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), ma riduce anche l'escrezione renale, prolungandone così l'emivita e ottenendo un lungo effetto di circolazione.
Semaglutide è sviluppato da Novo Nordisk e negli studi clinici ha dimostrato superiorità rispetto all'inibitore del DPP{{0}} sitagliptin e all'agonista a lunga durata d'azione del GLP-1 exenatide (Bydureon). È stato anche paragonato testa a testa con Trulicity di Lilly. Negli studi, semaglutide ad alte dosi ha ridotto i livelli di A1C dell’1,6% e ha comportato una perdita di peso massima di 6 kg. L'efficacia e la sicurezza delle iniezioni una volta settimanali di 1,0 mg di semaglutide e 2,0 mg di exenatide sono state confrontate in 813 pazienti con diabete di tipo 2 per un periodo di 56 settimane. I pazienti hanno ricevuto contemporaneamente anche uno o due altri farmaci ipoglicemizzanti orali. Nel dicembre 2017, la FDA statunitense ha approvato il farmaco ipoglicemizzante semaglutide GLP una volta alla settimana di Novo Nordisk, commercializzato come Ozempic. I dati degli studi clinici hanno dimostrato che Ozempic può ridurre i livelli di HbA1c e ha la capacità di aiutare i pazienti a perdere peso, rispetto al placebo, a Januvia di Merck, a Bydureon di AstraZeneca e a Lantus di Sanofi.
In qualità di leader nel campo del diabete, Novo Nordisk ha dominato il mercato GLP-1 con il suo analogo GLP-1 liraglutide (Victoza), realizzando vendite globali per 3,2 miliardi di dollari nel 2016 dal suo lancio nel 2009. Con Dopo la scadenza dei brevetti per i composti di liraglutide, le aziende farmaceutiche generiche stanno monitorando attentamente questo mercato. Per prevenire questa situazione, Novo Nordisk ha preparato la liraglutide di nuova generazione, ovvero semaglutide. Strutturalmente, semaglutide sostituisce l'alanina in 8a posizione della catena GLP-1(7-37) con Aib, sostituisce l'arginina in 34a posizione con lisina e attacca una catena di acidi grassi dell'acido ottadecanoico alla lisina in 26a posizione. Rispetto a liraglutide, semaglutide ha una catena di acidi grassi più lunga, che ne aumenta l'idrofilicità. Tuttavia, semaglutide viene modificato con un polietilenglicole a catena corta (PEG), migliorandone significativamente l’idrofilicità. La modificazione del PEG non solo gli consente di legarsi strettamente all'albumina, mascherando il sito di clivaggio del DPP-4, ma riduce anche l'escrezione renale, prolungandone così l'emivita e ottenendo un lungo effetto circolatorio. L'analisi suggerisce che Ozempic dovrebbe diventare uno dei farmaci più venduti nel 2017. Novo Nordisk prevede che le sue vendite raggiungeranno i 2,2 miliardi di dollari entro il 2022. Allo stesso tempo, Novo Nordisk sta sviluppando attivamente una formulazione orale di semaglutide per consolidare ulteriormente la sua posizione di leadership nel campo del diabete.
In sintesi, semaglutide è un analogo del GLP-1 a lunga durata d'azione con potenziale efficacia nel trattamento del diabete di tipo 2. Ha mostrato un’efficacia migliore rispetto a liraglutide. Attraverso la sua struttura e le sue modifiche uniche, tra cui una catena di acidi grassi più lunga e la modifica PEG, semaglutide dimostra una migliore idrofilicità, un aumento dell’emivita e un tempo di circolazione prolungato. La sua forma commercializzata è conosciuta come Ozempic.
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