N. CAS Pimobendan74150-27-9

Cos'è Pimobendan?

N. CAS Pimobendan74150-27-9è un farmaco usato per trattare la cardiopatia canina e ha effetti inotropi e vasodilatatori positivi.4,5-diidro-6-[2-(4-metossifenil)-1H -benzimidazol-5-yl] è il suo nome chimico. È noto come 5-metil-3(2H)-piridazinone ed è una polvere bianca e cristallina. Alla fine degli anni '90 Boehringer Ingelheim ha creato per la prima volta il farmaco, che è stato poi immesso sul mercato. È diventato sempre più popolare come uno dei migliori trattamenti per l'insufficienza cardiaca cronica nei cani.

PimobendanAPI,un farmaco a doppia azione, aumenta la sensibilità delle cellule muscolari cardiache agli ioni calcio, migliorando la contrattilità del miocardio e la capacità del cuore di pompare il sangue in modo più efficace. Inoltre, riduce lo sforzo sul cuore allargando le arterie venose e aumentando l'espressione del fattore di crescita dell'endotelio vascolare endotelina-1. col passare del tempo è diventata sempre più la terapia di prima linea per l'insufficienza cardiaca cronica canina. I cani con disturbi cardiaci come la malattia della valvola mitrale e la malattia della valvola aortica, specialmente quelli nelle fasi iniziali o gravi della malattia cardiaca canina, hanno spesso ricevuto questo trattamento.

Informazioni di base:

Nome del prodotto: Pimobendan

Altro nome: 3(2H)-piridazinone, 4,5-diidro-6-[2-(4-metossifenil)-1H-benzimidazol-5- il]-5-metil- (9CI);dl-Pimobendan

CAS:74150-27-9

MF:C19H18N4O2

MW:334.37

EINECS:640-420-7

N. MDL:MFCD00761648

Punto di fusione: circa 243 gradi (dicembre)

Densità 1,36

temperatura di conservazione 2-8 grado

Stabilità: stabile

Formula strutturale:

Standard di qualità:

Attività biologica

Pimobendan (UD-CG 115 BS) è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi III (PDE III) con un IC50 di 0,32 μM.

Bersaglio

Valore obiettivo

PDE3 0.32 μM

Studi in vitro

N. CAS Pimobendan74150-27-9inibisce selettivamente la PDEIII isolata dal miocardio di cavia, con un IC50 di 0,32 µM. Non mostra alcuna inibizione significativa di PDEI e PDEII, con valori di IC50 superiori a 30 μM. inibisce l'attività del cAMP-PDEIII con un IC50 di 2,4 μM e mostra effetti inotropi positivi sui muscoli papillari isolati della cavia, con un EC50 di 6,0 μM. Quando applicato alle cellule atriali umane a una concentrazione di 100 μM, aumenta significativamente la corrente di calcio di tipo L (ICa(L)) del 250,4%, con un EC50 di 1,13 μM. Nelle cellule atriali di coniglio aumenta l’ICa(L) del 67,4%, ma in misura minore rispetto al suo effetto sulle cellule atriali umane.

Studi in vivo

Pimobendan mostra effetti benefici sulla miocardite indotta dal virus EMC nei topi, in particolare in termini di prolungamento della durata della vita. Il trattamento con esso migliora significativamente il tasso di sopravvivenza globale, aumentandolo dal 33,6% (gruppo di controllo) al 53,3% (0,1 mg/kg) o al 66,7% (1 mg/kg). Quando somministrato alla dose di 1 mg/kg, riduce significativamente l'infiltrazione di cellule miocardiche rispetto al gruppo di controllo. Diminuisce inoltre i livelli del fattore di necrosi tumorale (TNF) e dell'interleuchina (IL)-1 nella cavità cardiaca, senza influenzare i nervi cardiaci, il peso del cuore o il peso corporeo. Inibisce l'espressione del gene iNOS nel cuore, portando a una diminuzione della produzione di ossido nitrico (NO) all'interno del cuore.

Funzione e applicazione

Pimobendan è un farmaco che agisce sul sistema cardiovascolare, principalmente migliorando la contrattilità del miocardio e dilatando le arterie coronarie. È ampiamente utilizzato per il trattamento dell'insufficienza cardiaca e di condizioni come la pericardite restrittiva. migliora la contrattilità del miocardio inibendo selettivamente l'attività dell'enzima PDEIII e promuove la dilatazione dell'arteria coronaria agendo sui canali del calcio di tipo L. Inoltre, questo farmaco influenza anche il sistema nervoso cardiaco, regolando l'equilibrio tra i nervi simpatici e parasimpatici, migliorando così condizioni come le aritmie cardiache. In sintesi, è un efficace farmaco cardiovascolare utilizzato per trattare varie malattie cardiovascolari.

Stabilità e conservazione:

Pimobendan ha una buona stabilità, ma richiede comunque condizioni di conservazione adeguate per mantenerne l'efficacia e la qualità. Ecco le linee guida per la conservazione di Pimobendan:

1. Temperatura: deve essere conservato in un luogo fresco e asciutto a temperatura ambiente (15-30 gradi Celsius). Evitare l'esposizione a temperature eccessivamente alte o basse, poiché potrebbe comprometterne la stabilità.
2. Luce: si consiglia di evitare l'esposizione diretta alla luce solare o forte, poiché la luce può ridurne la stabilità. L'uso di un contenitore o di una confezione sigillata può proteggere il farmaco dall'esposizione alla luce.
3. Umidità: evitare di conservarlo in ambienti umidi o umidi, poiché l'umidità può portare alla decomposizione o alla perdita di efficacia. Si consiglia di conservare il farmaco in un luogo asciutto e di garantire un'adeguata chiusura per evitare l'umidità.
4. Confezione: viene solitamente fornito in compresse o capsule sigillate. Mantenere intatta la confezione e non aprirla fino al momento dell'uso per evitare che il farmaco venga esposto all'aria o all'umidità.

Si prega di seguire le istruzioni per l'uso del farmaco e consultare un farmacista o un operatore sanitario per garantire la corretta conservazione e utilizzo di Pimobendan. In caso di domande relative alla conservazione o all'utilizzo, chiedere consiglio a un medico.

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