Bortezomib polvere

Fornitore di Bortezomib

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Cos'è Bortezomib?

Bortezomib polvereè comunemente usato come inibitore del proteasoma. Il suo nome chimico è [(1R) -3-metil-1- [(2S) -1-osso-3-fenil-2- [(pirazina-2-ilcarbonile) ammino] propil] ammino] butil] acido boronico, la sua formula chimica è C19H25BN4O4, il suo peso molecolare è 384,24 g/mol e il suo numero CAS è179324-69-7. La sua struttura chimica è un composto epossichetonico contenente boro, che può legarsi al sito attivo della struttura terziaria del proteasoma nella cellula e bloccarne l'attività, inibendo così la crescita e la proliferazione cellulare.

È un solido da bianco a leggermente giallo con un punto di fusione compreso tra 122 gradi e 125 gradi. È leggermente solubile in acqua, solubile in DMSO e metanolo. Ha un gruppo estere boronico ruotabile, che lo rende facilmente idrolizzabile in soluzione, quindi deve essere conservato e utilizzato in ambienti asciutti e privi di umidità. Dovrebbe essere conservato in un luogo asciutto, fresco e buio, preferibilmente in un contenitore ermetico per mantenerne la stabilità.

La sua scoperta è iniziata alla fine degli anni '90, inizialmente studiata da un team di scienziati di ProScript, un'azienda biotecnologica di New York, USA (successivamente acquisita da Millennium Pharmaceuticals). Hanno utilizzato l'effetto dei proteasomi sulla crescita e sulla differenziazione delle cellule neuronali e hanno selezionato potenziali inibitori, tra cuiBortezomibAPI.

Successivamente, il farmaco venne denominato PS-341 e, dopo anni di ricerche e sperimentazioni cliniche, fu ufficialmente approvato dalla FDA statunitense il 20 novembre 2003 come primo inibitore del proteasoma utilizzato per trattare il mieloma multiplo. Da allora, ha ottenuto approvazioni anche da paesi e regioni come l’UE, il Canada e il Giappone, diventando un farmaco importante e ampiamente utilizzato.

Nel processo di sviluppo, gli scienziati hanno continuamente migliorato e approfondito la loro comprensione dei meccanismi biologici dei proteasomi, promuovendo la ricerca e lo sviluppo in campi correlati.

Informazioni di base:

Standard di qualità:

Solo per uso commerciale o di ricerca, non per fornitura a nessun individuo!

Funzioni e applicazioni

Bortezomib è un inibitore del proteasoma utilizzato principalmente come agente chemioterapico per il trattamento di vari tipi di cancro, tra cui il mieloma multiplo e il linfoma a cellule mantellari. Esercita il suo effetto terapeutico bloccando l’attività dei proteasomi, che sono strutture cellulari responsabili della scomposizione delle proteine ​​fondamentali per la crescita e la sopravvivenza delle cellule tumorali.
Ecco le principali funzioni e applicazioni di Bortezomib:
1. Inibizione dell'attività proteasomale: il meccanismo d'azione principale è la sua capacità di inibire il proteasoma, un meccanismo cellulare chiave che scompone le proteine, comprese quelle che consentono alle cellule tumorali di crescere e proliferare. Inibendo l’attività proteasomale, innesca una cascata di eventi che alla fine portano alla morte delle cellule tumorali.
2. Trattamento del mieloma multiplo: il mieloma multiplo è un tipo di cancro che colpisce le plasmacellule, un tipo di globuli bianchi. è approvato dalla FDA statunitense per il trattamento del mieloma multiplo, sia come terapia autonoma che in combinazione con altri farmaci chemioterapici. È stato dimostrato che migliora i tassi di sopravvivenza e la qualità della vita nei pazienti con questa condizione.
3. Trattamento del linfoma mantellare: viene utilizzato anche per trattare il linfoma mantellare, una forma rara di linfoma non Hodgkin che colpisce i linfonodi, il midollo osseo e altri organi. Viene tipicamente utilizzato in combinazione con altri farmaci chemioterapici e ha dimostrato di essere efficace nell'indurre la remissione nei pazienti affetti da questa condizione.
4. Terapia mirata: è una terapia mirata che prende di mira selettivamente le cellule tumorali, lasciando le cellule sane relativamente illese. Ciò lo rende meno tossico rispetto ad altri farmaci chemioterapici, che possono causare effetti collaterali significativi.
5. Risultati migliori nei riceventi il ​​trapianto: è stato dimostrato che migliora i risultati nei pazienti sottoposti a trapianto di cellule staminali, una procedura utilizzata per ripristinare il midollo osseo in pazienti con alcuni tipi di cancro. Riducendo il rischio di rigetto del trapianto e migliorando l'attecchimento delle cellule del donatore, è stato dimostrato che migliora i tassi di sopravvivenza complessiva in questi pazienti.
In conclusione, si tratta di un potente agente chemioterapico che inibisce l’attività proteasomale, portando alla morte delle cellule tumorali. Viene utilizzato principalmente per il trattamento del mieloma multiplo e del linfoma mantellare ed è spesso utilizzato in combinazione con altri farmaci chemioterapici. Essendo una terapia mirata, prende di mira selettivamente le cellule tumorali, rendendole meno dannose per le cellule sane e riducendo il rischio di effetti collaterali.

Stabilità e solubilità:

Bortezomib polverepresenta una certa instabilità che potrebbe influenzarne la conservazione e l'utilizzo. È soggetto all'idrolisi in soluzione, dove il gruppo estere boronico può essere scisso dalla molecola e formare prodotti metabolici inattivi. Inoltre è facilmente influenzato da fattori quali ossidazione, idrolisi e fotolisi, portando a una degradazione più rapida.

Per mantenere la stabilità, dovrebbero essere adottate le seguenti misure:

Evitare il contatto con umidità e ambienti umidi durante lo stoccaggio e il trasporto e mantenerlo asciutto.

Conservarlo in un luogo fresco, asciutto e buio. mettere è in un contenitore sigillato

Evitare cicli ripetuti di gelo-scongelamento poiché potrebbero causare cristallizzazione e decomposizione.

Utilizzare solventi secchi per preparare le soluzioni e scioglierli a bassa temperatura immediatamente prima dell'uso.

Evitare l'agitazione a lungo termine, soprattutto durante la dissoluzione.

Quando lo si utilizza, proteggerlo dall'ossidazione, dall'idrolisi o dall'esposizione alla luce.

In sintesi, dovrebbero essere adottati metodi di conservazione e utilizzo appropriati per mantenere la stabilità ed evitare fattori non necessari che potrebbero influenzarla.

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